Clocortolone – Wikipedia tiếng Việt

Clocortolone – Wikipedia tiếng Việt
Clocortolone pivalate
Clocortolone pivalate.svg
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại Cloderm
AHFS/Drugs.com
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng Topical
Mã ATC
  • D07AB21 (WHO
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • US: ℞-only
Các định danh
Tên IUPAC

Số đăng ký CAS
  • 4828-27-7
PubChem

CID

  • 5282493
DrugBank
  • DB00838 ☑Y
ChemSpider
  • 4445634 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • N8ZUB7XE0H
KEGG
  • D02287 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:59583 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL1201366 KhôngN
ECHA InfoCard 100.023.096
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học C27H36ClFO5
Khối lượng phân tử 495.023 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES

Định danh hóa học quốc tế

Clocortolone (Cloderm) là một steroid tại chỗ.[1] Nó được sử dụng dưới dạng ester, clocortolone pivalate và được sử dụng dưới dạng kem.[2] Nó được sử dụng để điều trị viêm da và được coi là một corticosteroid có độ bền trung bình. Điều khác thường ở các steroid là nó chứa nguyên tử clo và nguyên tử flo.

Clocortolone là một công thức thuốc corticosteroid tại chỗ có hiệu lực hiện hành trung bình cao. Nó được nhìn nhận ở mức hiệu lực thực thi hiện hành cấp 4 theo thang điểm từ 1 ( hiệu lực thực thi hiện hành cao nhất ) đến 7 ( hiệu lực thực thi hiện hành thấp nhất ). [ 3 ] Hầu hết bệnh nhân được điều trị bằng corticosteroid tại chỗ có hiệu lực hiện hành trung bình, vì chúng là một phương tiện đi lại hiệu suất cao giữa bảo đảm an toàn và hiệu suất cao trong điều kiện kèm theo ngắn và dài hạn .Quan trọng so với hành vi dược lý của clocortolone là sự hiện hữu và vị trí của những nhóm chức năng của nó. Có 1 số ít sửa đổi phân tử được thực thi để tạo ra pivalate clocortolone, gồm có beta-hydroxylation ở C-11, methyl hóa ở C-16, link đôi ở C-12, ester hóa ở C-21 và halogen hóa ở C-6 và C-9. Nó là thông dụng trong hội đồng y tế để link halogen hóa corticosteroid tại chỗ với công dụng phụ. Trên trong thực tiễn, khái niệm này là không đúng chuẩn, đó là cả sự hiện hữu và vị trí của halogen hóa trong những steroid quan trọng. So với tổng thể những corticosteroid tại chỗ khác, sự tích hợp của clo ở C-9 và flo ở C-6 là duy nhất với clocortolone. Clocortolone pivalate, do đặc thù độc lạ của nó, có cả tiềm năng giữa và hồ sơ bảo đảm an toàn tương quan đến một corticosteroid tại chỗ có hiệu lực hiện hành thấp hơn. Tính linh động này được cho phép kem Cloderm là một lựa chọn điều trị cho nhiều bệnh nhân. [ 3 ]
Clocortolone pivalate 0,1 % được pha chế trong một loại kem có chứa ba thành phần tương hỗ tính toàn vẹn hàng rào thấm qua lớp sừng : mỡ trắng ( tắc ), dầu khoáng ( humectant ) và rượu stearyl ( chất béo rượu chuỗi dài ). Kem này không chứa lanolin, mừi hương, cũng không phải propylene glycol, tổng thể đều được biết là có yếu tố so với một số ít bệnh nhân. [ 4 ]

Các nghiên cứu và điều tra lâm sàng[sửa|sửa mã nguồn]

Trong những thử nghiệm pha III, Cloderm đã được tìm thấy là đặc biệt quan trọng hữu dụng trong điều trị bệnh chàm, viêm da dị ứng và bệnh vẩy nến. [ 3 ] Các thử nghiệm pha III cũng cho thấy hành vi nhanh gọn và cứu trợ cho hầu hết những bệnh nhân tương quan. Không có giới hạn độ tuổi so với việc sử dụng kem clocortolone pivalate 0,1 %. [ 5 ] Các thử nghiệm lâm sàng so sánh kem bôi clocortolone pivalate 0,1 % với phương tiện đi lại trong viêm da dị ứng / viêm da chàm, bệnh vẩy nến và viêm da tiếp xúc gồm có bệnh nhân nhi ( N = 44 ). Tuổi trung bình của những đối tượng người dùng nhi khoa là 10 tuổi ( tầm 3-14 tuổi ). Clocortolone pivalate 0,1 % kem có hiệu suất cao so với phần đông ( 75 % ) bệnh nhân nhi trong những thử nghiệm này, không có tính năng phụ nghiêm trọng xảy ra ở cả hai nhóm. [ 4 ]Trong sáu thử nghiệm song song, mù đôi, trấn áp giả dược, bệnh nhân viêm da dị ứng / viêm da chàm được chọn ngẫu nhiên để điều trị bằng kem bôi clocortolone pivalate 0,1 % ( tổng n = 109 ) hoặc phương tiện đi lại ( tổng n = 100 ), vận dụng ba lần mỗi ngày trong thời hạn 14 ngày. Theo những nhìn nhận được triển khai xong bởi những nhà tìm hiểu của bác sĩ, tỷ suất bệnh nhân trong nhóm pivalate clocortolone cao hơn đáng kể so với những bệnh nhân trong nhóm xe đã bộc lộ phản ứng tốt hoặc xuất sắc ở Ngày 4, 7 và 14. [ 4 ]Do đặc thù mãn tính và lê dài của 1 số ít bệnh da liễu cung ứng steroid như viêm da dị ứng và bệnh vẩy nến, một điều tra và nghiên cứu trên 27 bệnh nhân đã được triển khai, trong đó những bệnh nhân này được điều trị bằng Cloderm từ 30 ngày đến 7 tháng. Kết quả của những giải pháp điều trị này cho thấy tỷ suất phản ứng bất lợi thấp và không có tín hiệu của chứng đau, teo hoặc giảm sắc tố. Các phản ứng bất lợi đã trải qua gồm có nóng rát, ngứa, kích ứng, khô và / hoặc viêm nang lông. [ 5 ]Ngoài ra, một nghiên cứu và điều tra lâm sàng đã tìm hiểu năng lực ức chế trục tuyến thượng thận tuyến yên ( HPA ). Mười người đàn ông không có yếu tố sức khỏe thể chất lớn nào đã sử dụng 30 g kem clocortolone pivalate 0,1 % hai lần một ngày trong 21 ngày trong khi mặc một bộ đồ bằng mồ hôi nhựa trong mười hai giờ mỗi ngày. Thông qua những phép đo nồng độ cortisol trong huyết tương và 17 – ketosteroid trong nước tiểu, những nhà nghiên cứu đã theo dõi những tác động ảnh hưởng trên trục HPA và không có tín hiệu ức chế tuyến thượng thận. [ 5 ]Tổng cộng cho đến nay, 559 bệnh nhân đã tham gia vào những thử nghiệm lâm sàng tương quan đến Cloderm, và có rất ít vật chứng về tính năng phụ tại chỗ và / hoặc body toàn thân. [ 5 ] Cụ thể, chỉ có 4,4 Tỷ Lệ trải qua những sự kiện bất lợi, hầu hết trong số đó là những phản ứng tại địa phương, ví dụ điển hình như khô, châm chích, nóng rát hoặc ngứa. [ 4 ]

Lịch sử lao lý[sửa|sửa mã nguồn]

Cloderm, công thức thương hiệu của kem clocortolone pivalate 0,1%, đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm phê duyệt vào năm 1977 để điều trị các bệnh da liễu đáp ứng với corticoid.[6]

Thương mại hóa[sửa|sửa mã nguồn]

Quá trình sản xuất[sửa|sửa mã nguồn]

Clocortolone được tổng hợp theo quy trình tiến độ sau. 6 α – Fluoro-16α-methyl-21-hydroxy-1, 4,9 ( 11 ) – pregnatriene-3, 20 – dione bị đình chỉ trong nitroethane trong khi được đun nóng. Axit perchloric 1 N được thêm vào huyền phù này ; Sau đó, hypochlorite t-butyl được thêm vào từng giọt. Trong khi được đun nóng, hỗn hợp này được khuấy trộn, sau đó làm lạnh đến nhiệt độ phòng, trộn với metanol, khuấy đều, sau đó đổ với nước có chứa đá. Hỗn hợp này sau đó được khuấy. Sản phẩm kết tủa sau đó được lọc ra và rửa trung tính bằng nước. Sau khi được sấy khô, mẫu sản phẩm thô này được giải quyết và xử lý bằng metanol nóng và sau đó được kết tinh lại từ ethanol. 9 α – chloro-6α-fluoro-11β, 21 – dihydroxy-16α-methyl-1, 4 – thuậnadiene-3, 20 – dione, hoặc clocortolone, là loại sản phẩm của sự tái kết tinh này. [ 7 ]

Lịch sử thương mại hóa[sửa|sửa mã nguồn]

Sự tổng hợp của clocortolone được ý tưởng và cấp bằng bản quyền sáng tạo bởi Emanuel Kaspar và Rainer Philippson vào năm 1973 với Bằng sáng chế Hoa Kỳ 3.729.495. Người được ủy quyền bắt đầu của bằng bản quyền sáng tạo là Schering AG, một công ty dược phẩm tập trung chuyên sâu vào nghiên cứu và điều tra của Đức. Các quyền so với Clocortolone sau đó đã được bán cho Germapharm, và sau đó cho Coria Lab Laboratory, Ltd. của DFB Enterprises, Inc., [ 7 ] một công ty dược phẩm có trụ sở tại Fort Worth. [ 8 ] Coria Lab Laboratory, Ltd., bộ phận da liễu của DFB Enterprises, Inc., sau đó đã được bán cho Công ty Dược phẩm Valeant năm 2008 Vào năm 2011, Promius Pharma, LLC, một Trụ sở của Phòng thí nghiệm của Tiến sĩ Reddy và Valeant Cosmetics International, Inc. đã thông tin rằng họ đã ký một thỏa thuận hợp tác chung cho Cloderm. Theo thỏa thuận hợp tác hợp tác này, Promius Pharma đã triển khai một khoản giao dịch thanh toán trả trước sẽ liên tục trả tiền bản quyền như việc xem xét quyền sản xuất, phân phối và tiếp thị Cloderm tại Hoa Kỳ. [ 9 ]
Vào tháng 8 năm năm nay Cloderm Cream 0,1 % clocortolone pivalate có giá $ 3,64 mỗi gram và $ 140,98 mỗi ống 45 gm. [ 10 ]

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.